Препарати за лечење остеопорозе: преглед средстава

Проблем остеопорозе данас је веома актуелан, јер је ова болест широко распрострањена широм света и заузима четврто место у погледу неинфективних болести у смислу болести, само на болести срца и крвних судова, рак. дијабетес мелитус. Чешће остеопороза је регистрована код жена у постменопаузи: најбржи губитак кости се јавља током првих 5 година након престанка менструације, што доводи до повећања учесталости фрактура било које локализације.

Циљ третмана је да се смањи ризик од фрактура скелета. Ово се постиже сузбијањем процеса уништавања костију и стимулисањем формирања костију, што резултира повећањем минералне густине кости, побољшањем квалитета и смањењем ризика од следећег прелома.


Класификација лекова за лечење остеопорозе

Код остеопорозе, минерална густина кости постепено опада.

Опште је мишљење да код остеопорозе главни лекови за лечење су препарати калцијума (калцемин, калцијум Д3 Ницомед и други). Веома је погрешно мислити тако. Да, ови лекови се заиста користе у комплексној терапији ове болести, јер су само додатни, секундарни алат. Са смањеном минералном густином кости, утврђеном провођењем посебне студије, дензитометријом, она није у стању да обнови своје препарате калцијума. Препоручљиво је користити их за превенцију поремећаја метаболизма фосфор-калцијум и у комплексној терапији остеопорозе како би се учврстио ефекат главног лијека.

Лекови који побољшавају коштану структуру код остеопорозе су:

  • бисфосфонати (алендронска киселина, памидронска киселина, золендронска киселина, ибандронска киселина, риседронска киселина);
  • комбинације бисфосфоната са витамином Д3- холекалциферолом;
  • стронцијум ранелат;
  • Денозумаб;
  • лососов калцитонин;
  • естроген-прогестинкомплекси.

Размотримо детаљније сваку од ових група дрога и њихове представнике.

Бисфосфонати

Механизам деловања ових лекова састоји се у њиховом активном сузбијању процеса разарања кости од стране остеокластних ћелија. Поред тога, неки лекови се супротстављају формирању младих остеокласта, доприносе њиховом раном само-уништењу, формирају баријеру између остеобласта и остеокласта, имају антитуморску и аналгетску активност.

По хемијској структури, бисфосфонати су подељени на једноставне и оне које садрже азот, а последње су много пута ефикасније од једноставних.

Директна индикација за употребу лекова у овој групи је постменопаузална остеопороза.

Алендронска киселина, или алендронат (Алендра, Лондромак, Осталон, Остемак)

Форма за ослобађање: 70 мг таблете.

Један од најефикаснијих бисфосфоната који садрже азот.

Препоручује се примена 10 мг дневно или 70 мг 1 пут у 7 дана. Пилула се узима пола сата пре сата доручка, испире се са довољном количином воде.

Да би се смањила вероватноћа иритације алендроната на мукозним мембранама уста, ждрела и једњака, треба: \ т

  • узмите пилулу ујутру 30-60 минута пре доручка, пијући 200 мл воде;
  • да узму пилулу целу, без жвакања, како би се избегло стварање оралних улкуса;
  • након узимања лека у усправном положају најмање пола сата;
  • не узимају лековеспавати или не устајати из кревета.

Ако пацијенту треба да узима и друге лекове осим алендроната, интервал између њих треба да буде најмање 60 минута.

Ако унос калцијума и витамина Д3са храном није довољан, онда се препарати који их садрже треба узимати заједно са алендронатом.

Важно је узети алендронат истог дана у седмици. Ако је случајно пропуштен неки други састанак, морате узети пилулу ујутро следећег дана.

Контраиндикације за употребу алендроната су:

  • индивидуална нетолеранција на компоненте;
  • болест једњака са одложеном евакуацијом (прелазак у стомак) његовог садржаја;
  • смањење нивоа калцијума у ​​крви;
  • тешка бубрежна инсуфицијенција ;
  • немогућност да се леже 30 минута након узимања пилуле.
На основу употребе алендроната, могу се развити следећи нежељени ефекти:
  • главобоља и вртоглавица, поремећај укуса;
  • запаљенске болести ока;
  • мучнина, повраћање, жгаравица, подригивање, орални улкуси, ждрело, једњак, желудац, крварење из њих;
  • алергијске реакције у облику лезија на кожи са или без сврбежа, у изузетним случајевима, Стевенс-Јохнсонов синдром;
  • болови у мишићима, зглобовима и костима, отицање зглобова;
  • симптоматско смањење нивоа калцијума у ​​крви;
  • слабост, општа слабост, летаргија (често се јављају на почетку третмана).

У периодутрудноћа и дојење се не примењују.

Риседрон Ацид, или Риседронате (Ризендрос 35)

Ризендронат се обично користи код жена са постменопаузалном остеопорозом.

Облик продукта: таблете по 35 мг.

Користи се за постменопаузално и глукокортикоидно индуковано (то јест, оно што се развија на позадини уноса глукокортикоида, као нуспојава терапије) остеопорозе. То је стандардна терапија за остеопорозу.

Препоручена доза је 35 мг недељно. Преноси се, по правилу, добро.

Контраиндикована је у случају индивидуалне нетолеранције на компоненте лека.

Зопендронска киселина, или золедронат (Акласт, Зомета, Метацос, Блазтер, Дезтрон, Золдрииа, Золендран)

Облик производа: раствор за инфузију, који садржи 5 мг активног састојка у 100 мл, или концентрат за припрему раствора за инфузије, који садржи 4 мг золендроната у 5 мл.

Индикације за употребу су стандардне: остеопороза у постменопаузалном периоду и повезана са уносом глукокортикоида, Пагетове болести. Препоручена доза је 1 интравенска инфузија од 5 мг активног састојка годишње. Потреба за поновљеним инфузијама одређује се појединачно. Терапија са зендронатом захтева истовремену примену препарата калцијума и холекалциферола.

Овај лек је контраиндикован у случајевима повећане индивидуалне осетљивости на њега, тешког оштећења бубрега (кадаклиренс креатинина је мањи од 35 мл у минути), као и током трудноће и дојења.

Нежељена дејства укључују грозницу, бол у мишићима, симптоме сличне грипу, бол у зглобовима и главобоље које се јављају код многих пацијената након прве ињекције лијека. Учесталост ових реакција је значајно смањена код поновљених инфузија. За ублажавање већине горе наведених ефеката, препоручује се узимање парацетамола или ибупрофена.

Друге нуспојаве су много рјеђе дијагностиковане и сличне су онима са алендронатом.

Памидронска киселина, или памидронат (Памиред, Памифос, Памиредин, Памидриа-90)

Облик производа: прах за припрему раствора од 30, 60 и 90 мг активне супстанце у боци.

Користи се не само код остеопорозе, већ иу случају метастаза малигних тумора у кости, са мијеломом, повећаним нивоом калцијума у ​​крви због малигних неоплазми и Пагетовом болешћу кости.

Убризгава се интравенозно, полако. Доза лека зависи од врсте и тежине болести. Учесталост примене код остеопорозе је по правилу 1 пут у 4 недеље.

Контраиндикована је у случају индивидуалне нетолеранције на компоненте лека или других бисфосфоната.

Нуспојаве су благе, брзо пролазе. Најчешће су представљени грозницом и смањењем нивоа калцијума у ​​крви. Остале нежељене реакције карактеристичне забисфосфонати су уочени само у 1% пацијената.

Овај лек не треба давати интравенски у млазу, јер висока концентрација активне супстанце у вени може изазвати веома озбиљне локалне реакције.

Током трудноће и дојења се не примјењује.

Ибандронска киселина, или ибандронат (Бондронат и Бонвива)

Облик производа: таблете од 50 и 150 мг; концентрат за раствор, који садржи 6 мг активног састојка у 6 мл; раствор за ињекције који садржи 3 мг активног састојка у 3 мл.

Индикације за употребу су сличне онима за употребу памидроната.

Таблете узимају 50 мг 1 пут дневно, најмање 30 минута пре јутарњег оброка. Прогутајте их, без жвакања, са 200 мл воде, стојећи или седећи.

Концентрат за припрему раствора је разблажен у 100 мл 0,9% натријум хлорида, интравенски убризган најмање 15 минута 1 пут месечно. У случају бубрежне инсуфицијенције, трајање инфузије се повећава.

Стандард контраиндикација.

Комбинациа бисфосфонатов с витамином Д3

До данас, 2 такве дроге су признате у практичној медицини:
  • Пхосаванце (укључује 70 мг алендронске киселине и витамина Д3или холекалциферола сваки);
  • Цалциум Осталон (у свом саставу постоје таблете од 70 мг алендронске киселине и таблете које садрже 600 мг калција и 400 ИУ витамина Д3).

Режим дозирања је сличан.Таква алендронска киселина.

Стронцијум ранелат (Бивалос, Стромос)

Облик производа: грануле за припрему суспензија за гутање у врећицама од по 2 г.

Лек активира формирање остеобласта и синтезу колагена у костима, има негативан ефекат на остеокласте, инхибирајући њихову функцију, због чега се процеси разарања коштаног ткива успоравају. Такође побољшава структуру кости повећањем коштане масе: кост постаје јача.

Стронцијум ранелат такође делује на хрскавицу, стимулишући формирање матрице хрскавице и инхибирајући разарање хрскавице. Због ових ефеката, користи се не само за лечење остеопорозе, већ и за остеоартритис.

Нанесите унутра. Дневна доза је 1 кесица, што је 2 г активне супстанце. Једење, нарочито млечни производи и млеко, смањују апсорпцију лека, па га треба узимати 2 сата након оброка и пити само воду. Пошто се лек апсорбује веома споро, боље га је узети пре спавања. Курс третмана је дугачак, његово трајање се одређује појединачно.

Садржај 1 кесице треба сипати у чашу и додати 70-80 мл воде, затим мијешати док се не формира суспензија, коју треба попити одмах након припреме.

У случају недовољног уноса калцијума и холекалциферола са храном, треба их узимати додатно током периода третмана стронцијум ранелата.

Контраиндикације заУпотреба овог лека је:

    \ т
  • индивидуална нетолеранција;
  • венска тромбоемболија;
  • имобилизација, привремена и дугорочна;
  • исхемијска болест срца ;
  • патологија периферних артерија;
  • цереброваскуларна болест;
  • артеријска хипертензија, која није подложна медицинској корекцији;
  • тешка бубрежна инсуфицијенција ;
  • алергијске реакције - кожни осип, свраб, Стевенс-Јохнсонов синдром, ДРЕСС синдром;
  • трудноћа, период лактације.

Током третмана са стронцијум ранелатом, могу се јавити следеће нежељене реакције:

    \ т
  • мучнина, дијареја;
  • главобоља, ослабљена свест, губитак памћења;
  • инфаркт миокарда;
  • венска тромбоемболија;
  • нападаји ;
  • дерматитис, екцем ;
  • повећање нивоа ензима креатин фосфокиназе (ЦПК) у крви.

Денозумаб (Икдзхева, Пролиа)

Денозумаб се даје субкутаном ињекцијом 1 пут сваких 6 месеци.

Форма за ослобађање: ињекциони раствор који садржи 70 мг активне супстанце у запремини од 1 мл од 1,7 мл и 60 мг активне супстанце у запремини од 1 мл од 1 мл.

Активна супстанца је хумано моноклонско антитело, под утицајем које је оштећена функција остеокласта, што доводи до смањења ресорпције (уништења) свих врста костију.

Користи се за лечењеостеопороза са повећаним ризиком од прелома у постменопаузи, за лечење мушкараца који примају имуносупресивну терапију и хормонску терапију због рака простате, као и других малигних болести које смањују минералну густину кости.

Нанети субкутано: 1 ињекција 60 мг активног састојка 1 пут у 6 месеци. Убачен у абдомен, бутину или спољну површину рамена.

На основу терапије, пацијент треба да прими додатне препарате калцијума и витамина Д3 (холекалциферол).

Деносумаб је контраиндикован у случајевима нетолеранције његових компоненти на особе које пате од инсуфицијенције јетре, као иу случају смањења нивоа калцијума у ​​крви.

Док узимате лек, могући развој нежељених ефеката:

  • инфекције горњег респираторног и уринарног тракта;
  • бол у леђима ;
  • констипација;
  • катаракта ;
  • осип на кожи;
  • бол у удовима;
  • смањење нивоа калцијума у ​​крви.

За лечење трудница и дојиља се не примењује.


Салмон цалцитонин (Миацалциц)

Облик производа: ињекциони раствор који садржи 100 ИУ активног састојка у 1 мл.

Калцитонин је хормон који утиче на метаболизам калцијума у ​​организму. Механизам његове акције је да сузбије активност гигантских ћелија коштаног ткива, остеокласта, чија је функција уништавање, или ресорпција,кости. Поред тога, у процесу истраживања лека откривен је и његов анестетички ефекат. Калцитонин такође смањује ниво калцијума у ​​крви блокирајући његов одлив из коштаног ткива у екстрацелуларну течност, а затим у крв, као и инхибирајући његову реапсорпцију у тубулима бубрега. Након субкутане и интрамускуларне примене, лек се брзо апсорбује у крв, где се његова максимална концентрација одређује после 60 минута. Полуживот је 60 до 90 минута. Излучује се бубрезима. Користи се за превенцију акутног губитка костију услед изненадне имобилизације (имобилизације) због прелома због остеопорозе, за лечење Пагетове болести људима који не реагују на алтернативне терапије, са повећањем нивоа калцијума у ​​крви услед рака. Контраиндикована је у случају индивидуалне преосетљивости пацијента на компоненте лека, као и ако су забележени случајеви хипокалцемије (смањење нивоа калцијума у ​​крви).

Лијечење треба обавити што је прије могуће, а примијењена доза у овом случају треба бити минимално учинковита. Користи се парентерално - субкутано, интрамускуларно или интравенском инфузијом (инфузијом) раствора лека. Пошто се током терапије често региструју нуспојаве као што су мучнина и повраћање, калцитонин треба користити увече пре спавања.

Препоручена доза за пацијентаварира у зависности од врсте и тежине болести и креће се од 50 ИУ 1 пута дневно до 100 па чак и 400 ИУ 4-6 пута дневно. Трајање третмана је такође различито: од 2 недеље до 3-6 месеци.

Важно је пажљиво пратити пацијентов одговор на лијечење и, на основу тих података, исправити (промијенити) дозу калцитонина.

Важно је припремити раствор за инфузију непосредно пре употребе. Када се користи овај лек, могу се јавити следеће нежељене појаве:
  • мучнина, повраћање, црвенило: најчешће се дијагностицира, директно зависи од дозе и, у правилу, посматра се када се лек убризга у вену;
  • главобоља, вртоглавица, поремећаји укуса, тремор ;
  • оштећење вида;
  • бол у трбуху, узнемирена столица;
  • повећање излучивања урина;
  • алергијске реакције - осип на кожи, праћен сврабом или без њега, анафилактичке реакције;
  • болови у мишићима, костима и зглобовима;
  • повећање крвног притиска;
  • умор, слабост, симптоми слични грипи;
  • малигне неоплазме: када се лек користи дуже време;
  • формирање антитела на калцитонин.
Калцитонин није проучаван уз учешће трудница и мајки које доје, тако да се лек не треба користити у овим категоријама пацијената.

Естроген-гестагенс (Фемостон Цонти)

облик ослобађања: таблете 1/5 и 2,5 /0,5 мг.

Садржи 2 компоненте: естрадиол, сличан људском хормону естрадиол, и дихидрогестерон, чији су ефекти једнаки онима прогестерона.

Током менопаузе, постоји недостатак естрогена код жена, због чега трпи коштано ткиво - коштана маса се смањује. Терапија замене естрогена доводи до повећања минералне густине кости, међутим, овај ефекат је, пре свега, зависан од дозе, и друго, примећује се током периода употребе хормона, а након што се прекине, стопа смањења коштане масе се враћа на претходне посматране пре третмана вредности

Главна сврха овог лека је да елиминише симптоме повезане са недостатком естрогена у постменопаузи годину дана након последњег менструалног периода. Фемостон се такође користи као средство за спречавање развоја остеопорозе код жена у постменопаузи, када се утврди висок ризик од прелома ако је употреба других лекова за ову сврху немогућа.

Контраиндикације за употребу Фемостона су:

    \ т
  • индивидуалну нетолеранцију најмање једне компоненте лека;
  • малигна неоплазма млечне жлезде у садашње време или у историји;
  • сумња на присуство малигног тумора зависног од хормона (посебно, ендометријалног карцинома, менингиома);
  • крварење из гениталног тракта непознате етиологије;
  • \ т Ендометријска хиперплазија нетретиран;
  • историју тромбоемболије, или тренутно;
  • патологија система згрушавања крви ;
  • \ т патологија јетре ;
  • порфирија.

Нанесите унутра, без обзира на храну истовремено, дневно, 1 таблета дневно током 28-дневног циклуса. Доза се бира појединачно, а затим се по потреби може кориговати.

Ако се пропусти следећа доза, треба је узети што је пре могуће. Ако је пријем касни више од 12 сати, пропуштена таблета се не узима, већ се одмах преузима. У овом другом случају, вероватноћа крварења из гениталног тракта се драматично повећава.

На позадини уноса лека, често се јављају следећи нежељени ефекти:
  • вагинална кандидијаза ;
  • \ т нервоза, депресија ;
  • главобоља, вртоглавица, мигрена;
  • бол у стомаку, мучнина, повраћање, надутост;
  • алергијске реакције у облику кожног осипа са или без сврбежа;
  • бол у леђима;
  • осетљивост и бол у млечним жлездама, менструални поремећаји (крварење, неправилна менструација и други);
  • општа слабост, умор, отицање екстремитета;
  • повећање тежине.
Код жена које узимају овај лек и његове аналоге више од 5 година, ризик од развоја рака дојке повећава се 2 пута, а ризик од венске тромбоемболије за 1,3-3 пута се повећава.

Хомеопатски лекови

Постојелекове који се не односе на традиционалну медицину, али их користе неки специјалисти у лечењу остеопорозе. То су хомеопатска средства: остеобије, стопа раста и слично. Ови лекови су вишекомпонентни: садрже више од пет компоненти и, према тврдњама фармацеутских производних компанија, као и традиционалних, побољшавају метаболизам кости и повећавају коштану минералну масу. И лекари и пацијенти који користе ове лекове треба да узму у обзир да они често не пролазе кроз пуну количину неопходних истраживања, што значи да је једноставно немогуће предвидети реакцију одређеног организма на њих.

Лекови који обнављају структуру кости су веома ефикасни у лечењу остеопорозе, али у исто време су веома скупи и прилично несигурни јер изазивају бројне озбиљне нежељене реакције. Ако имате симптоме остеопорозе, или ако већ имате дијагнозу, ни у ком случају немојте сами почети узимати ове лијекове, али прије свега потражите савјет од свог лијечника.

Којим лекаром да се посаветује

Реуматолози се традиционално баве проблемима остеопорозе. Гинеколог, ортопед, терапеут помаже у његовој дијагнози и лијечењу.