Антиинфламаторни лекови за зглобове (НСАИД): преглед средстава

Упални процес у готово свим случајевима прати реуматску патологију, значајно смањујући квалитет живота пацијента. Зато је један од водећих праваца у лечењу болести зглобова анти-инфламаторни третман. Овај ефекат има неколико група лекова: нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), глукокортикоиди за системску и локалну употребу, делом само као део свеобухватног лечења - хондропротектора.

У овом чланку разматрамо групу лекова која је прва наведена, НСАИЛ.

Садржај
  1. Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД)
  2. Механизам дејства НСАИДс
  3. Класификација НСАИДс
  4. Фармакокинетика на кратко
  5. Контраиндикације за употребу НСАИД
  6. Главне нуспојаве НСАИД
  7. Карактеристике терапије НСАИД
  8. Индометхацин (Индометхацин, Метиндол)
  9. Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)
  10. Етодолац (Аетхол форт)
  11. Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)
  12. Пироксикам (пироксикам, Федин-20)
  13. Теноксикам (Текамен-Л)
  14. Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)
  15. Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и др.)
  16. Целекоксиб (Целебрек, Ревмокиб, Зитзел, Флогокиб)
  17. Рофекоксиб (Денебол)
  18. Еторикоксиб (Арцокиа, Екинеф)
  19. Нимесулид(Нимесиц, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и други)
  20. Набуметон (Синметон)
  21. Комбинирани нестероидни антиинфламаторни лекови
  22. Којим лекаром да се посаветује
  23. Погледај популарне чланке


Нестероидни противупални лекови (НСАИД)

Ово је група лекова чији су ефекти анти-инфламаторни, антипиретични и аналгетички. Озбиљност сваког од њих је различита за различите лекове. Ови лекови се називају нестероидни јер се разликују по структури од хормонских препарата, глукокортикоида. Ово последње такође има снажан анти-инфламаторни ефекат, али има и негативна својства стероидних хормона.

Механизам дејства НСАИДс

Механизам дјеловања НСАИЛ-а је неселективно или селективно угњетавање (инхибиција) сорти ензима ЦОКС-циклооксигеназе. ЦОГ се налази у многим ткивима нашег тела и одговоран је за производњу различитих биолошки активних супстанци: простагландина, простациклина, тромбоксана и других. Простагландини су, пак, посредници упале, а што их је више, то је израженији упални процес. НСАИД, инхибирајући ЦОКС, смањују нивое простагландина у ткивима, а инфламаторни процес назадује.
НСАИД рецептни режим

Неки НСАИД имају низ прилично озбиљних споредних ефеката, идруги лекови у овој групи се не карактеришу. То је због специфичности механизма деловања: утицаја лековитих супстанци на различите врсте циклооксигеназе - ЦОКС-1, ЦОКС-2 и ЦОКС-3.

ЦОКС-1 се налази код здраве особе у готово свим органима и ткивима, посебно у дигестивном тракту и бубрезима, гдје обавља најважније функције. На пример, синтетизовани ЦОКС простагландини активно учествују у одржавању интегритета слузнице желуца и црева, одржавајући адекватан проток крви у њој, смањујући излучивање хлороводоничне киселине, повећавајући пХ, лучење фосфолипида и слузи, стимулишући пролиферацију (репродукцију) ћелија. Лијекови који инхибирају ЦОКС-1 узрокују смањење нивоа простагландина не само у упалном фокусу, већ иу цијелом тијелу, што може имати негативне посљедице, о чему ће бити више ријечи у наставку.

ЦОКС-2, по правилу, није присутан или се налази у здравим ткивима, али у незнатним количинама. Њен ниво се диже директно током упале иу самом срцу. Лекови који селективно смањују ЦОКС-2, иако се често узимају систематски, али делују управо на фокус, смањујући упални процес у њему.

ЦОКС-3 је такође укључен у развој болног синдрома и грознице, али нема никакве везе са упалним процесима. Одређени НСАИД утичу на овај тип ензима и имају мали ефекат на ЦОКС-1 и 2. Неки аутори, међутим, верују да ЦОКС-3, као независна изоформа ензима, не постоји, иваријанта ЦОКС-1: ова питања захтевају додатна истраживања.

Класификација НСАИДс

Постоји хемијска класификација нестероидних антиинфламаторних лекова на основу структурних карактеристика молекула активне супстанце. Међутим, биохемијски и фармаколошки термини су вероватно мало интересантни широком кругу читалаца, па вам нудимо још једну класификацију, која се заснива на селективности инхибиције ЦОКС-а. Према њеним речима, сви НСАР су подељени на:
1. Неселективни (утичу на све врсте ЦОКС, али углавном ЦОГ-1):

  • индометацин;
  • Кетопрофен;
  • Пироксикам;
  • Аспирин;
  • диклофенак;
  • Ациклофенак;
  • Напроксен;
  • Ибупрофен.

2. Неселективни, делују подједнако на ЦОКС-1 и ЦОКС-2:

  • Лорноксикам.

3. Селективно (инхибира ЦОКС-2):

  • Мелоксикам;
  • Нимесулид;
  • Етодолац;
  • Рофекоксиб;
  • Целекоксиб.
Неки од горе наведених лекова немају готово никакав антиупални ефекат, али имају већи степен аналгетског (кеторолак) или антипиретичког ефекта (Аспирин, Ибупрофен), тако да у овом чланку нећемо говорити о овим лековима. Хајде да причамо о тим НСАИЛ, чији је анти-инфламаторни ефекат најизраженији.

Укратко о фармакокинетици

Нестероидни антиинфламаторни лекови примењују се уста или интрамускуларно.
Када се прогута добро апсорбуједигестивног тракта, њихова биорасположивост је око 70-100%. Боље се апсорбује у киселој средини, а померање пХ у стомаку на алкалну страну успорава апсорпцију. Максимална концентрација активне супстанце у крви се одређује у року од 1-2 сата након узимања лека.

Када се примењује интрамускуларно, лек се веже за крвне протеине 90-99%, формирајући функционално активне комплексе.

Они добро продиру у органе и ткива, посебно у фокус упале и синовијалну течност (која се налази у шупљини зглоба). НСАИЛ се излучује урином. Полуживот варира у зависности од лека.

Контраиндикации за употреба на НСАИД

Препарати из ове групе не би требало да се користе у следећим условима:

  • индивидуална преосетљивост на компоненте;
  • чир на желуцу и дуоденални чир, као и друге улцеративне лезије дигестивног тракта;
  • леуко- и тромбопенија;
  • тешка ренална дисфункција и јетра ;
  • трудноћа.

Основни нежелени ефекти на НСАИД

Ово су:

  • улцерогено деловање (способност лекова у овој групи да изазову развој улкуса и ерозија гастроинтестиналног тракта);
  • диспептички поремећаји (стомачна нелагодност, мучнина и други);
  • бронхоспазам;
  • токсични ефекти на бубреге (оштећење функције, повишен крвни притисак, нефропатија);
  • отрованефекти на јетру (повећана активност крви у јетреним трансаминазама);
  • токсични ефекти на крв (смањење броја формираних елемената до апластичне анемије, оштећење коагулације крви, манифестовано крварењем ;
  • продужење трудноће;
  • алергијске реакције (кожни осип, свраб, анафилакса).
Количество отвесениј по нежелените реакции на НСАИД, предоставленние 2011-2013

Значениа НСАИД терапии

Будући да лијекови ове групе у већој или мањој мјери имају штетан учинак на слузницу желуца, већина њих се мора узимати након оброка, пити пуно воде и по могућности уз паралелну употребу лијекова за одржавање гастроинтестиналног тракта. У правилу у овој улози дјелују инхибитори протонске пумпе: омепразол, рабепразол и други.

Лечење НСАИЛ треба да се спроводи за минимално дозвољено време и минималне ефективне дозе.

Особе са оштећеном функцијом бубрега, као и старији пацијенти, по правилу, имају прописану дозу нижу од просечне терапеутске, пошто се метаболички процеси успоравају код ових категорија пацијената: активна супстанца има ефекат и елиминише се временско ограничење
Размотрити појединачне препарате НСАИД групе детаљније.

Индометхацин (Индометхацин, Метиндол)

Форма за објаву -таблете, капсуле.

Има изражен противупални, аналгетски и антипиретични ефекат. Он инхибира агрегацију (лепљење) тромбоцита. Максимална концентрација у крви се одређује 2 сата након примене, полуживот је 4-11 сати.

Додијелити, у правилу, унутар 25-50 мг 2-3 пута дневно.

Наведени споредни ефекти за овај лијек су прилично изражени, тако да се сада примјењују релативно ријетко, дајући предност другим, сигурнијим лијековима у том погледу.

Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)

Облик ослобађања - таблете, капсуле, ињекције, чепићи, гел.

Има изражен противупални, аналгетски и антипиретични ефекат. Брзо и потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Максимална концентрација активне супстанце у крви се постиже за 20-60 минута. Скоро 100% се апсорбује са крвним протеинима и транспортује кроз тело. Максимална концентрација лека у синовијалној течности одређена је након 3-4 сата, њен полу-живот је 3-6 сати од ње, и 1-2 сата од крвне плазме. Излучује се у урину, жучи и фекалијама.

Препоручена доза диклофенака за одрасле је по правилу 50-75 мг, 2-3 пута дневно. Максимална дневна доза је 300 мг. Ретардни облик, једнак 100 г лијека у једној таблети (капсули), узима се једном дневно. Са интрамускуларнимувођење једне дозе од 75 мг, учесталост давања - 1-2 пута дневно. Лијек у облику гела наноси се танким слојем на кожу у подручју мјеста упале, вишеструка примјена - 2-3 пута дневно.

Етодолац (Аетхол форт)

Форма за ослобађање - капсуле од 400 мг.

Анти-инфламаторна, антипиретична и аналгетска својства овог лека су такође веома изражена. Има умерену селективност - делује углавном на ЦОКС-2 у упалном фокусу. Брзо се апсорбује из гастроинтестиналног тракта када се узима орално. Биорасположивост не зависи од уноса хране и антацидних препарата. Максимална концентрација активне супстанце у крви одређује се након 60 минута. 95% везано за крвне протеине. Полувреме плазме је 7 сати. Излучује се првенствено из урина.

Користи се за хитно или дуготрајно лечење реуматолошке патологије: остеоартроза, реуматоидни артритис, Бецхтерев-ова болест, као иу случају бола било које етиологије.
Препоручује се узимање лека 400 мг 1-3 пута дневно након оброка. Ако је потребно, продужена терапија, доза лека треба подесити 1 пут у 2-3 недеље.

Стандардне контраиндикације. Нуспојаве су сличне онима код других НСАИЛ, али због релативне селективности лека, оне се појављују рјеђе и мање су изражене.
Смањује ефекат неких антихипертензива.лекова, посебно, АЦЕ инхибитора.


Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)

Доступан у таблетама од 100 мг.

Вриједан аналог диклофенака са сличним протуупалним и аналгетским ефектом. Након гутања, слузница желуца се брзо и скоро 100% апсорбује. Уз истовремено узимање хране, брзина апсорпције се успорава, али њен степен остаје исти. Повезан са протеинима плазме скоро у потпуности, у овом облику се шири кроз тело. Концентрација лека у синовијалној течности је прилично висока: она достиже 60% своје концентрације у крви. Просечан полу-живот је 4-4,5 сати. Излучује се углавном путем бубрега.

Препоручује се узимање 100 мг у време оброка, испирање таблете са 100 мл воде. Учесталост пријема - 2 пута дневно. Код старијих пацијената није потребно прилагођавање дозе.

Од нежељених ефеката треба навести диспепсију, мучнину, дијареју, бол у абдомену, повећану активност јетрених трансаминаза, вртоглавицу: ови симптоми су врло чести у 1-10 случајева од 100. Остале нежељене реакције се јављају рјеђе, посебно, чир на желуцу - мање од једног пацијента на 10.000.

Могуће је смањити вероватноћу нежељених ефеката тако што ће се пацијенту прописати минимална ефективна доза што је пре могуће.

Ацеклофенак се не препоручује током трудноће и дојења.
Смањујеантихипертензивни ефекат антихипертензивних лекова.

Пироксикам (пироксикам, Федин-20)

Форма за ослобађање - таблете по 10 мг.

Поред антиинфламаторних, аналгетских и антипиретичких ефеката, има и антитромбоцитно дејство.

Добро се апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Истовремени унос хране успорава стопу апсорпције, али не утиче на степен његовог утицаја. Максимална концентрација у крви је уочена након 3-5 сати. Концентрација у крви је много виша код интрамускуларне примене лека, уместо након оралног узимања. 40-50% продире у синовијалну течност, налази се у мајчином млијеку. Пролази низ промјена у јетри. Излучује се урином и изметом. Полу-живот је 24-50 сати.

Аналгетски ефекат се манифестује унутар пола сата након узимања пилуле и траје један дан.

Дозе лека варирају у зависности од болести и крећу се од 10 до 40 мг дневно у једној или више доза.

Контраиндикације и нежељени ефекти су стандардни.

Теноксикам (Текамен-Л)

Форма за ослобађање - прах за припрему раствора за ињекције.

Нанети интрамускуларно у дози од 2 мл (20 мг лека) дневно. Код акутног гихтног артритиса - 40 мг 1 пут дневно током 5 дана у низу у исто време.

Повећава ефекте индиректних антикоагуланата.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Образац за издавање -таблете од 4 и 8 мг, прашак за раствор за ињекције, који садржи 8 мг лека.

Препоручена доза за оралну примену је 8-16 мг дневно 2-3 пута. Узмите пилулу пре јела, пијте пуно воде.

Интрамускуларно или интравенозно убризгава се 8 мг по времену. Учесталост ињекција дневно: 1-2 пута. Раствор за ињекције је потребан за припрему непосредно пре употребе. Максимална дневна доза је 16 мг. Старијим пацијентима није потребно да смањују дозу лорноксикама, међутим, због вероватноће нежељених реакција из гастроинтестиналног тракта, људи са било којом гастроентеролошком патологијом треба да га узимају са опрезом.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и др.)

Форма за ослобађање је таблета од 7,5 и 15 мг, ињекција 2 мл у ампуле која садржи 15 мг активног састојка, ректалне супозиторије, такође садржи 7,5 и 15 мг мелоксикама.

Селективни инхибитор ЦОКС-2. Ријетко од других лијекова из групе НСАИД, узрокује нуспојаве у облику оштећења бубрега и гастропатије.

У правилу, у првих неколико дана третмана, лек се користи парентерално. 1-2 мл раствора се убризгава дубоко у мишић. Када се акутни инфламаторни процес мало смири, пацијент се пребацује у облик таблета мелоксикама. Унутра се користи без обзира на оброк 7,5 мг 1-2 пута дневно.

Целекоксиб (Целебрек, Ревмокиб, Зитзел, Флогокиб)

Форма ослобађања - капсуле од 100 и 200 мг лека.

Специфични инхибитор ЦОКС-2, са израженим анти-инфламаторним и аналгетским ефектом. Када се користи у терапијским дозама, гастроинтестинална мукоза нема готово никакав негативан ефекат, пошто има веома низак афинитет за ЦОКС-1, те стога не узрокује повреду синтезе уставних простагландина. По правилу, целекоксиб се узима у дози од 100-200 мг дневно у 1-2 дозе. Максимална дневна доза је 400 мг. Нуспојаве су ретке. У случају дуготрајне примене лека у високим дозама, могуће су улцерације слузнице дигестивног тракта, гастроинтестинално крварење, агранулоцитоза и тромбоцитопенија.

Рофекоксиб (Денебол)

Облик ослобађања - раствор за ињекције у ампулама од 1 мл, који садржи 25 мг активне супстанце, таблете. Високо селективни инхибитор ЦОКС-2 са израженим анти-инфламаторним, аналгетским и антипиретичким својствима. Практично нема ефекта на слузокожу гастроинтестиналног тракта и ткива бубрега. Препоручује се да се узима орално 12,5-25 мг 1 пут дневно. У случају јаког болног синдрома, почетна доза може бити 50 мг у једној дози 1 пута дневно.

Жене у првом и другом триместру трудноће, током дојења прописују је опрезно особама које пате од астме или тешке инсуфицијенцијебубрези.

Ризик од нежељених ефеката гастроинтестиналног тракта се повећава када се узимају високе дозе лека дуже време, као и код старијих пацијената.

Еторицокиб (Арцокиа, Екинеф)

Облик за ослобађање - таблете по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Селективни инхибитор ЦОКС-2. Синтеза простагландина у желуцу нема ефекта на функцију тромбоцита.

Лек се узима орално, без обзира на оброк. Препоручена доза зависи од тежине болести и варира између 30-120 мг дневно на 1 пријем. Старијим пацијентима није потребно прилагођавати дозу.

Нуспојаве су изузетно ретке. По правилу, примећени су код пацијената који узимају еторикоксиб 1 годину или дуже (за тешке реуматске болести). Спектар нежељених реакција које се дешавају у овом случају је екстремно широк.

Нимесулид (Нимегесиц, Нимесиел, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и други)

Облик ослобађања - таблете од 100 мг, грануле за припрему суспензија за оралну примену у врећицама које садрже 1 дозу лека - 100 мг, гел у епрувети.

Високо селективни ЦОКС-2 инхибитор са израженим анти-инфламаторним, аналгетским и антипиретичким дејством.

Узмите лек унутар 100 мг два пута дневно, после оброка. Трајање третмана се одређује појединачно. Гел се наноси на захваћено подручје, нежно трљајући у кожу. Учесталост цртања - 3-4пута дневно.

Код именовања нимесулида старијим пацијентима није потребно прилагођавање дозе. Потребно је смањити дозу у случају тешких повреда функције јетре и бубрега пацијента. Може имати хепатотоксични ефекат, инхибирајући функцију јетре. Током трудноће, нарочито у трећем триместру, узимање нимесулида се не препоручује. Током дојења, лек је такође контраиндикован.

Набуметон (Синметон)

Облик за ослобађање - таблете од 500 и 750 мг.

Неселективни инхибитор ЦОКС.

Појединачна доза за одраслог пацијента је 500-750-1000 мг током или након оброка. У тешким случајевима, доза се може повећати на 2 грама дневно.

Нуспојаве и контраиндикације су сличне онима других неселективних НСАИД.
Не препоручује се узимати током трудноће и дојења.

Комбиниране нестероидни противупални лекови

Постоје лекови који садрже две или више активних супстанци из групе НСАИЛ или НСАИЛ у комбинацији са витаминима или другим лековима. Испод су главни.
  • Долар. Садржи 50 мг натријум диклофенака и 500 мг парацетамола. У овом препарату, изражени анти-инфламаторни ефекат диклофенака комбинује се са светлим аналгетским деловањем парацетамола. Узмите лек у 1 таблети 2-3 пута дневно након оброка. Максимална дневна доза је 3 таблете.
  • Неуродицловит. Капсуле које садрже 50 мгДиклофенак, витамин Б1 и Б6, као и 0,25 мг витамина Б12. Овде, анестетички и антиинфламаторни ефекат диклофенака је појачан витаминима Б који побољшавају метаболизам у нервном ткиву. Препоручена доза лека је 1-3 капсуле дневно у 1-3 дозе. Узмите лек после оброка, пијући доста течности.
  • Олфен-75, произведен у облику раствора за ињекције, поред диклофенака у количини од 75 мг такође садржи 20 мг лидокаина: због присуства у раствору потоњег, ињекција лека постаје мање болна за пацијента.
  • Фаниган. Његов састав је сличан Долариену: 50 мг натријума диклофенака и 500 мг парацетамола. Препоручује се узимање 1 таблета 2-3 пута дневно.
  • Фламидез. Врло занимљиво, другачије од других дрога. Поред 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола, он такође садржи 15 мг серратиопептидазе, која је протеолитички ензим и има фибринолитички, анти-инфламаторни и анти-едемски ефекат. Доступан у облику таблета и гела за локалну употребу. Пилула се узима орално, након јела, уз чашу воде. По правилу, 1 таблета се прописује 1-2 пута дневно. Максимална дневна доза је 3 таблете. Гел се користи споља, наносећи га на захваћену кожу 3-4 пута дневно.
  • Максигезик. Лек је сличан по саставу и дејству Фламидез описан горе. Разлика лежи у произвођачу.
  • Дипло-П-Пхармек. Састав ових таблета је сличан.састав Доларена. Дозе су исте.
  • Долар. Иста ствар.
  • Долек. Иста ствар.
  • Окалгин-ДП. Иста ствар.
  • Тсинепар. Иста ствар.
  • Дицлоцкин. Као и Олфен-75, он садржи диклофенак натријум и лидокаин, али су оба активна састојка у полу дозирању. Сходно томе, слабије је у акцији.
  • Доларен гел. Садржи диклофенак натријум, ментол, ланено уље и метил салицилат. Све ове компоненте, у различитим степенима, имају анти-инфламаторни ефекат и појачавају ефекте једних других. Гел се наноси на захваћену кожу 3-4 пута дневно.
  • Нимид Форте. Таблете које садрже 100 мг нимезулида и 2 мг тизанидина. Овај лек успешно комбинује антиинфламаторне и аналгетичке ефекте нимесулида са дејством тизанидина на релаксацију мишића (мишићно опуштање). Користи се у случају акутног бола изазваног спазмом скелетних мишића (на популаран начин - када су коријени задављени). Узмите лек унутра после јела, пијући доста течности. Препоручена доза је 2 таблете дневно у 2 подељене дозе. Максимално трајање третмана је 2 недеље.
  • Ниссалиде. Као и нимиде форте, садржи нимесулид и тизанидин у сличним дозама. Препоручене дозе су исте.
  • Алит. Растворљиве таблете које садрже 100 мг Нимесулида и 20 мг дицикловерина, што је релаксант мишића. Прихватите је након хране, исперите је чашом течности. Препоручује се узимање 1 таблета 2 пута дневно не дуже од 5 дана.
  • Наноган.Састав овог лека и препоручена доза су слични онима из горе описаног лека Алит.
  • Окиган. Иста ствар.

У овом чланку смо навели главне лекове из групе НСАИД које се користе за смањење симптома упале у зглобовима. Још једном, скрећемо пажњу читаоца на чињеницу да, упркос горе наведеним дозама лекова, није препоручљиво да се лече сами, бирајући лекове за себе и своју породицу. Лекар, прописујући одређени лек, индивидуално одређује своју потребу, у зависности од врсте патологије и тежине стања пацијента, тако да ефективне дозе које он предлаже могу бити различите у сваком случају. Поред тога, НСАИЛ су лекови који изазивају нежељене реакције и имају бројне контраиндикације. Ако их узмете без препоруке специјалисте, можете себи нанети значајну штету. Молимо вас да будете пажљиви према свом здрављу и ако осјетите неугодне симптоме, потражите помоћ специјалиста.


Којим лекаром да се посаветује

За болове у зглобовима, терапеут или реуматолог, као и ортопед, могу да напишу НСАР. Ако се појаве нуспојаве ове групе лекова, у зависности од манифестација, треба да контактирате гастроентеролога, пулмолога, нефролога, хематолога, алергисте, кардиолога. Ако сте приморани да стално узимате НСАР, консултујте се са нутриционистом о правилној исхрани током третмана овим лековима.