Антихистаминици нове генерације

Постоје три (према неким ауторима - четири) генерације антихистамина. Први обухвата лекове који, поред антиалергијског, имају седативно /хипнотичко дејство. Други укључује лекове са минимално израженим ефектом седације и снажним антиалергијским дејством, али у неким случајевима изазива озбиљне, животно угрожавајуће аритмије. Антихистамински лекови нове треће генерације су производи метаболизма (метаболита) лијекова друге генерације, а њихова дјелотворност је 2-4 пута већа него код њихових претходника. Имају бројне јединствене позитивне особине и не изазивају нуспојаве као што је поспаност и негативан утицај на срце. Реч је о дрогама треће генерације и биће размотрен у овом чланку.
Садржај
  1. Антихистамини нове (треће) генерације: механизам деловања и ефекти
  2. Нежелени ефекти
  3. Индикације и контраиндикације за употребу антихистамина треће генерације
  4. Представници антихистаминии нове генерације
  5. Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановел)
  6. Цетиризин (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Тсетринал)
  7. Левоцетиризин (Л-тсет, Алерзин, Алерон, Зилола, Тсетрилев, Нео Алерон, Глентсет, Ксизал)
  8. Деслоратадин (Алерсис, Лордес, Трексил нео, Ериус, Едем, Алергомак, Аллергостоп, ДС-Лор,Фреебрис, Еридесз
  9. Којим лекаром да се посаветује
  10. Погледај популарне чланке

Антихистамини нове (треће) генерације: механизам деловања и ефекти

Лекови ове групе делују искључиво на Х1-хистаминске рецепторе, тј. Имају селективност дејства. Антиалергијско деловање на њих се такође обезбеђује кроз следеће механизме деловања. Дакле, ови лекови:

  • инхибирају синтезу медијатора системске алергијске инфламације, укључујући хемокине и цитокине;
  • смањују број и нарушавају функцију адхезионих молекула;
  • инхибирају хемотаксију (процес ослобађања леукоцита из васкуларног слоја у оштећено ткиво);
  • инхибирају активацију алергијских ћелија, еозинофила;
  • инхибирају формирање супероксидног радикала;
  • смањују повећану реактивност (хиперреактивност) бронхија.

Сви горе описани механизми деловања пружају снажне антиалергијске и донекле антиинфламаторне ефекте: елиминишу свраб, смањују пропусност капиларног зида, едем и ткивну хиперемију. Не изазивати поспаност, нема токсично дејство на срце. Не везивати се за холинергичне рецепторе, стога не изазивајте такве нуспојаве као замагљен вид и сува уста. Поседује висок степен безбедности. Управо захваљујући овим својствима антихистаминици нове генерације могу битипрепоручује се за дугорочно лијечење броја алергијских болести.

Нежељени ефекти

По правилу, пацијенти добро подносе ове лекове.Међутим, повремено у односу на позадину њиховог уноса, могу се развити следећи нежељени ефекти:

  • умор;
  • ​​
  • главобоља ;Суха уста (изузетно ретко);
  • халуцинације;
  • поспаност, вртоглавица, несаница, конвулзије, агитација;
  • повећање срчане фреквенције, откуцаји срца;
  • мучнина, повраћање, епигастрична нелагодност, бол у абдомену, у изолованим случајевима - хепатитис ;
  • бол у мишићима;
  • алергијске реакције: осип на кожи, праћен сврабом или без њега, недостатак даха, ангиоедем, анафилактичке реакције.

Индикације и контраиндикације за употребу антихистамина треће генерације

Храна може изазвати алергије на храну иузрок болести.

Индикације за употребу лекова у овој групи су:

  • алергијски ринитис (и током целе године и сезонски);
  • алергијски коњуктивитис (такође сезонски и током целе године);
  • кронична уртикарија ;
  • алергијски контактни дерматитис ;
  • атопијски дерматитис.

Антихистаминици нове генерације су контраиндиковани у случају индивидуалне преосетљивости пацијента на њих.

Представници нове генерације антихистамина

Ова група лекова укључује:
  • Фексофенадин;
  • Цетиризин;
  • Левоцетиризин;
  • Деслоратадин.

Размотрите сваку од њих детаљније.

Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановел)

облик ослобађања: таблете, филм обложен на 120 и 180 мг.

Фармаколошки активни метаболит друге генерације лека, терфенадин.

Након гутања, брзо се апсорбује у дигестивном тракту, достижући максималну концентрацију у крви након 1-3 сата, готово се не веже за крвне протеине, не продире у крвно-мождану баријеру. Полувреме елиминације је 11-15 х, а уклања се углавном са жучом.

Антиалергијски ефекат лека развија се већ након 60 минута након једне дозе, 6 сати ефекат се повећава и траје један дан.

Препоручује се да одрасли и деца старија од 12 година узимају 120-180 мг (1 таблета) једном дневно, пре оброка. Таблету треба прогутати без жвакања, са 200 мл воде. Курс третмана се одређује индивидуално у зависности од карактеристика тока болести. Чак и након редовне примене фексофенадина 28 дана, није било знакова интолеранције.

За пацијенте који пате од тешке реналне или инсуфицијенције јетре, лек треба користити опрезно.

Не користити током трудноћеПошто клиничке студије на овој категорији пацијената нису спроведене.

Лијек продире у мајчино млијеко, тако да га ни мајке не могу узимати.

Цетиризине (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Тсетринал)

Алкохол треба прекинути док узимате антихистаминике.

Облик производа: филмом обложене таблете, орални раствор и капи, сируп.

Хидроксизински метаболит. Најјачи антагонист Х1-хистаминских рецептора.

Употреба овог лека у умереним терапијским дозама значајно побољшава квалитет живота пацијената који пате од сезонског и хроничног алергијског ринитиса.

Након оралног давања, ефекат се јавља након 2 сата и траје један дан или више.

Препоручује се да одрасле особе и деца узраста 12 и више година узимају лек у дневној дози од 10 мг (то је 1 таблета или 20 капи) у једној дози. Дозе за децу млађу од 12 година прописују се у зависности од старости.

Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, доза цетиризина треба да се прилагоди у зависности од количине клиренса креатинина: у случају благе бубрежне инсуфицијенције, 10 мг антихистамина треба да се примени 1 пут дневно, што је пуна доза; умјерено - 5 мг 1 пут дневно (пола дозе); ако индекс клиренса креатинина одговара тешком степену бубрежне инсуфицијенције, препоручује се узимати 5 мг цетиризина сваки други дан, икод пацијената на хемодијализи са завршним стадијумом бубрежне инсуфицијенције, лек је потпуно контраиндикован. Контраиндикације за употребу цетиризина су и индивидуална преосетљивост на њу и урођена патологија метаболизма угљених хидрата (синдром апсорпције глукозе-галактозе и други). Цетиризин, узет у уобичајеним дозама, може проузроковати такве привремене нежељене реакције као умор, поспаност, узнемиреност централног нервног система, вртоглавицу и главобољу. У неким случајевима, на позадини његовог пријема, примећена су сува уста, поремећени смештај ока, потешкоће са уринирањем и повећана активност јетрених ензима. По правилу, након престанка узимања лека, ови симптоми сами нестају.

Током третмана треба одбити алкохол .

Особе које пате од конвулзивног синдрома и епилепсије треба да узимају лек са великим опрезом због повећаног ризика од нападаја .

Током трудноће, применити када је апсолутно неопходно. Током лактације, немојте га узимати јер се излучује у мајчино млијеко.

Левоцетиризин (Л-тсет, Алерзин, Алерон, Зилола, Тсетрилев, Нео Алерон, Глентсет, Ксизал)

Облик производа: обложене таблете, оралне капи, сируп (дозни облик за децу).

Дериват цетиризина. Афинитет за Х1-хистаминске рецепторе у овом леку је неколико пута већи од његовогпретходник.
Када се прогута, брзо се и потпуно апсорбује, а степен апсорпције не зависи од уноса хране, али се његова брзина смањује у присуству хране у стомаку. Код неких пацијената, ефекат лека почиње у року од 12-15 минута након узимања, али већина се још развија касније, након 30-60 минута. Максимална концентрација у крви одређује се након 50 минута и траје 48 сати, а полуживот траје од 6 до 10 сати. Излучује се бубрезима.

У болесника са тешком бубрежном инсуфицијенцијом полуживот лијека је продужен. Излучује се у мајчином млијеку.

Одраслим и деци старијој од 6 година препоручује се употреба таблетног облика лека. 1 таблета (5 мг) се узима орално, без жвакања, са довољном количином воде. Учесталост пријема - 1 пут дневно. Ако се левоцетиризин прописује у облику капи, његова доза за одрасле пацијенте и децу од 6 година је 20 капи 1 пут дневно. Дјеца млађа од 6 година прописују се у облику сирупа или капи чија доза овиси о доби дјетета.

Особе са тешким оштећењем бубрега треба да израчунају клиренс креатина пре прописивања лека. Ако ова вредност указује на повреду функције бубрега првог степена, препоручена доза антихистаминског лека је 5 мг дневно, односно пуна. У случају умјерене бубрежне дисфункције, она је 5 мг 1 пут у 48 сати, односно сваки други дан. Код тешког оштећења бубрега, лек требаузети 5 мг 1 пут у 3 дана.

Трајање лијечења варира у великој мјери и одабире се индивидуално у зависности од болести и озбиљности њеног тијека. Дакле, код полинозе, курс лечења је обично 3-6 месеци, са хроничним алергијским болестима - до 1 године, у случају могућег контакта са алергеном - 1 недеља.

Контраиндикације за употребу левоцетиризина, поред индивидуалне нетолеранције и хроничног тешког затајења бубрега, су конгенитални поремећаји метаболизма угљених хидрата (интолеранција галактозе, недостатак лактазе, итд.), Као и трудноћа и дојење.

Нуспојаве су сличне онима других лијекова у овој групи.

Када узимате левоцетиризин, апсолутно је контраиндикован за конзумирање алкохолних пића.

Деслоратадин (Алерсис, Лордес, Трекил Нео, Ериус, Едем, Алергомак, Аллергостоп, ДС-Лор, Фреебрис, Еридез)

Облик производа: филмом обложене таблете, 5 мг свака и орални раствор који садржи 0,5 мг активног састојка по мл (дозни облик за дјецу). Неки лекови, посебно Аллергомак, су такође доступни у облику назалног спреја.

Примарни активни метаболит лоратадина. Он инхибира ослобађање леукотриена Ц4 и хистамина из мастоцита, олакшава ток и спречава развој алергијских реакција.

Након гутања се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту, достижућимаксимална концентрација у крви након 2-6, у просјеку - 3 сата.Кроз крвно-мождану баријеру не продире. Подложне промјенама у јетри. Полуживот је од 20 до 30 сати.

Препоручује се да одрасли и деца старија од 12 година узимају орално, без обзира на храну, 1 таблета (5 мг) 1 пут дневно. Трајање третмана се одређује појединачно. Дозе за децу млађу од 12 година зависе од узраста детета.

Са тешком бубрежном инсуфицијенцијом, узимати са опрезом.

Бројни аутори приписују антихистаминским лековима треће генерације још три супстанце: норастемизол (производ метаболизма астемизола), десцарбоетхокилоратадине (метаболит лоратадина) и каребастин (производ метаболизма ебастина). Међутим, они још нису уведени у широку медицинску праксу и нису доступни на руском фармацеутском тржишту.

Горе описани препарати су високо ефикасни и обећавају за лијечење болести алергијске природе, али нису потпуно сигурне. Стога, ако имате симптоме алергије, не треба да покушавате да га сами третирате, али треба одмах да се консултујете са лекаром.

До којто лекар консултациа

Ако имате симптоме алергије, можете да се консултујете са лекаром опште праксе или алергологом. Поред тога, пацијента се може консултовати са специјализованим специјалистима - ОРЛ лекаром, офталмологом и дерматологом. Код атопијског ринитиса, важно је да посетите пулмолога и прегледате га да бисте искључили астму, посебно да истражите функцијуспољно дисање. Савет нутрициониста о исхрани са изузетком високо алергене хране такође ће помоћи, јер се унакрсна алергија често јавља, на пример, код полена житарица и производа од брашна.