Антиалергијски лекови - аналитички преглед.Парт 2

За лечење алергијских болести могу се користити лекови неколико група:

  • блокатори Х1-хистамина, или антихистамини;
  • стабилизатори мембрана маст ћелија - кромони, или препарати кромоглицинске киселине и кетотифен;
  • системска и локална (за локалну употребу) глукокортикостероиди;
  • интраназални деконгестанти.

О томе шта су антихистамини, који су њихови позитивни и негативни ефекти, говорили смо у посебном чланку. Овде ћемо размотрити преостале 3 групе антиалергијских лекова.


Стабилизатори мембранских ћелија

Кетотифен се користи за спречавање напада бронхијалне астме, као и за лечење многих алергијских болести.

Стабилизатори мембрана маст ћелија укључују топикалне препарате - кромоне, и системске препарате са додатним антихистаминским дејством - кетотифен.

Механизам деловања ових лекова је да блокирају улазак јона хлора и калцијума у ​​ћелију, чиме се стабилизује мембрана, а алергијски медијатор - хистамин - губи способност да изађе из те ћелије. Поред тога, мембрански стабилизатори спречавају ослобађање других супстанци укључених у развој алергијских реакција.

Ефекти мембранских стабилизатора су:

  • смањење повећане реактивности мукозних мембрана (смањењем ослобађања медијатора алергија из ћелија);
  • смањење активности ћелија укључених у развој алергијске реакције (еозинофили, неутрофили, макрофаги и други);
  • смањење степена пропусности слузокоже - као резултат смањења едема
  • смањење осетљивости нервних влакана и каснија блокада рефлексног сужења лумена бронхија - бронхоконстрикција.

АпликацијаОва група лекова спречава развој алергијских реакција (бронхоспазам, едем) када се прогута потенцијални алерген, као и када су му изложени различити изазовни фактори - хладан ваздух, вежбање и друго.

Кетотифен, као и кромони, смањује повећану реактивност дисајних путева као одговор на алерген који улази у организам. Поред тога, то је блокатор Х1-хистаминских рецептора, тј. Успорава напредовање алергијског процеса.

Опћенито, мембрански стабилизатори, подложни редовном дуготрајном кориштењу, смањују учесталост погоршања кроничних алергијских болести.

Кромони се користе за превенцију алергијског коњунктивитиса и ринитиса, бронхијалне астме и бронхоспазма узрокованих излагањем изазивачким факторима (хладан ваздух, вежбе и друго), као и пре очекиваног контакта са потенцијалним алергеном. Поред тога, лекови из ове групе се користе у комплексној терапији бронхијалне астме - као једног од средстава основног лечења. За ублажавање бронхијалног спазма, ови лекови се не користе.

Кетотифен се користи за превенцију атопичне астме, лечење атопијског дерматитиса, алергијског ринитиса и коњуктивитиса, хроничне уртикарије. Широко распрострањена употреба овог лека значајно је ограничена његовим релативно ниским антиинфламаторним и антиалергијским својствимаактивност, као и изражене нуспојаве антихистаминика прве генерације, карактеристичне за овај лек.

Максимални ефекат кромона се јавља 2 недеље након њихове систематске употребе. Трајање терапије је 4 или више месеци. Отказати лек постепено, у року од 7-10 дана. Нема зависности, нема смањења ефикасности лекова са дуготрајном употребом (тахифилакса).

Мембрански стабилизатори су контраиндиковани у случају напада астме и астматичног статуса, као иу случају преосетљивости на њих.

Код удисања са кромонима, у неким случајевима, јављају се кашаљ и краткотрајни ефекти бронхоспазма, изузетно ретко - наглашени бронхоспазам. Ове појаве повезане су са иритацијом љековитих супстанци слузнице горњег респираторног тракта.

Када се примјењују чворне капи које садрже кромоне, пацијенти понекад уочавају појаву кашља, главобоље, промјене окуса и иритације слузнице носа.

Након убризгавања (убацивања у очи) ових лијекова, понекад се јавља осјећај печења, осјећај страног тијела у очима, отицање и црвенило коњунктиве.

Нежељени ефекти кетотифена једнаки су онима код прве генерације блокатора Х1-хистамина. То су сува уста, поспаност, спорије реакције и друге.

Горе су општа својства стабилизатора мембране. Погледајмо сада ближе појединачне представнике лијекова ове групе.

Натријум кромогликат (кромоглична киселина, Ифирал, Интал, Кромоглин, Цромохекал)

Спречава развој алергијских реакција непосредног типа, али их не елиминише.

Када се прогута инхалацијом, само 5–15% почетне дозе се апсорбује из плућа, само 1% је чак и мање када се прогута, 7% продире у крв када се даје интраназално, и 0,03% лијека када се убризга у очи.

Максимална концентрација супстанце у крви је забележена након 15-20 минута. Полуживот је 1-1,5 сати. Излучује се урином и жучи.

Ефекат укапавања у очи настаје након 2 дана - 2 недеље, уз употребу инхалације - након 2-4 недеље, уз узимање - након 2-6 недеља.

Индикације за употребу су бронхијална астма (као средство основне терапије), алергије на храну и алергијске болести дигестивног тракта, неспецифични улцеративни колитис (као компонента комплексне терапије), полиноза и алергијски ринитис, алергијски коњуктивитис.

Нанети топикално (у носу, очима), инхалацијом и изнутра.

У сврху инхалације, аеросол од 2 удисаја (0,01 г) се даје 4-8 пута дневно; Користе се и капсуле за инхалацију (у којима је активни састојак у праху) у посебном џепном турбо-инхибитору - 20 мг 4–8 пута дневно и небулизатором 4–6 пута дневно у истој дози.

Унутрашње капсуле (0,2 г) пола сата пре оброка или спавања.

У облику капи за очи убризгане у 1-2капи 2% раствора у сваком оку 3-4 пута дневно током 4 недеље.

Интраназална употреба 2% -тног раствора у облику спреј-дозиране 1 дозе у сваком носном пролазу 3-4 пута дневно.

Дозни облици овог лека су следећи:

  1. За вдих:
  • Интал (прах у капсулама и аеросолу);
  • Ифирал (прах у капсулама);
  • Кромохексал.
  1. За интраназалну употребу:
  • Ифирал - капи;
  • Кромоглин - спреј;
  • Кромохексал - спреј;
  • Стадаглицин - спреј;
  • Кромосол - аеросол.
  1. Капи за очи:
  • Ифирал;
  • Кромоглин;
  • Цромохексал;
  • Висок хром;
  • Стадаглицин;
  • Лецролин.
  1. За орална администрација - Налкром.
Нема смисла описивати споредне ефекте натријум кромогликата, јер су они горе поменути када се описују споредни ефекти кромона уопште.

Недоцромил содиум (Таилед-Минт)

Слично у деловању на натријум кромогликат. Има антиинфламаторни и бронходилаторни ефекат.

Користи се инхалацијом. Биорасположивост лека је ниско апсорбована од 2 до 17%. Са повећањем дозе биодоступности се не повећава, већ се смањује. Максимална концентрација у крви се постиже у периоду од 5 до 90 минута. Полуживот је 3,3-3,5 сати. Излучује се урином.

Користи се за превенцију и лечење различитих облика бронхијалне астме.

Употреба инхалације за 4мг на 2 удисаја 4-8 пута дневно. Доза одржавања је једнака терапијској, али је удио инхалације мањи - 2 пута дневно. Већ до краја прве недеље примања развија се терапијски ефекат.

Понекад се примећују нежељена дејства - главобоља, кашаљ, бронхоспазам, диспепсија.

Узајамно појачава ефекте глукокортикоида, β-блокатора, теофилина и ипратропијум бромида.

Лодоксамид (Аломид)

Он инхибира ослобађање хистамина и других супстанци које доприносе развоју алергијских реакција.

Користи се само као капи за очи. Апсорбује се у малим количинама, полу-живот је око 8 сати.

Користи се за алергијски кератитис и коњунктивитис.

Препоручује се закопати у свако око 1-2 капи сваких 6 сати (4 пута дневно). Трајање терапије је до 1 месец.

У току лечења овим леком могу се развити нежељене реакције из органа вида (оштећење вида, иритација коњунктиве, улцерација рожнице), мирисни орган (сувоћа носне слузнице) и општа (вртоглавица, мучнина, итд.).

Током третмана, ношење контактних сочива је контраиндиковано.


Кетотифен (Задитен, Ирифен, Кетотифен, Стафен)

Као што је горе поменуто, мембрански стабилизујући ефекат овог лека је комбинован са Х1-хистамин-блокирањем.

Добро се апсорбује узимањем - биодоступност лека је 50%. Максимална концентрација укрв се постиже за 2-4 сата након једне дозе, полуживот је 21 сат. Излучује се урином.

Користи се за спречавање напада бронхијалне астме, алергијске дерматозе и алергијског ринитиса.

Препоручује се узимати орално 1-2 мг (у облику таблета и капсула) или 1-2 кашичице (5-10 мл) 0,02% сирупа ујутро и увече уз оброке.

Могу се развити нежељена дејства, као што су сува уста, повећан апетит и повезано повећање телесне тежине, поспаност и спорије реакције. Појачава ефекте седатива и хипнотичких лекова, као и алкохола.

Мембрански стабилизатори и трудноћа

Системски мембрански стабилизатори током трудноће се не користе.

Локални кромони су контраиндиковани за употребу у првом тромјесечју трудноће и користе се опрезно у другом и трећем тромјесечју.

Ако је индицирано, наиме у случају хроничног алергијског ринитиса и /или коњуктивитиса, након 16 седмица трудноће, у стандардним дозама може се користити 2% отопина кромохексала у облику назалног спреја или капи за очи.

Током дојења, употреба кромона врши се само према строгим индикацијама.

Глукокортикостероиди

Глукокортикоиди се користе у одсуству ефекта третмана антихистаминицима или у случају акутне алергијске реакције, када је неопходно постићи жељени ефекат у кратком времену.

Препарати ове групе су најефикаснији антиалергијски лекови, јер утичу на различите фазе алергијске упале. Међутим, то уопште нису безопасни лекови - половина пацијената који их узимају на дуги курс или који су нагло отказали лек развију прилично озбиљне нуспојаве. Због тога глукокортикоиди треба прописати строго ако је потребно, у минималној ефективној дози, што је могуће краће, након чега следи постепено повлачење лека.

Класификација глукокортикоида

У зависности од начина примене у организму, они су подељени на системски (убризгани или ињекцијом или инфузијом) и топикални (уведени инхалацијом, убацивањем носа и очију, а такође се наносе на кожу).

У зависности од порекла, постоје природни (хидрокортизон) и синтетски (дексаметазон, преднизон и други) глукокортикоиди.

У зависности од трајања ефекта, глукокортикоиди се деле на кратке (хидрокортизон), средње трајање (преднизолон) и дуготрајно дејство (дексаметазон).

Механизам деловања лекова у овој групи је да, продирући у ћелију, покрећу бројне процесе, који резултирају смањеном синтезом протеина који узрокују упалу, упалне медијаторе и друге супстанце које доприносе развоју алергијске реакције. Фармакодинамички ефекти глукокортикоида су:
    \ т
  • имуносупресија (смањењеимунитет) и смањење знакова упале;
  • вазоконстрикција;
  • антипролиферативни ефекат.
Могући путеви примене глукокортикоида су различити:
  • орално (уста);
  • парентерално (интрамускуларно или интравенозно);
  • инхалација (инхалацијом лека);
  • интраназално (убацивање или убризгавање у назалне пролазе);
  • коњунктивал (усађен у очи);
  • спољашње (нанесено на кожу).

Индикације за употребу лекова из ове групе су разне алергијске и инфламаторне болести - њихов опсег је изузетно широк и за сваки облик дозирања листа ових болести варира:

  • интраназални облици - лечење и превенција алергијског ринитиса, погоршање хроничног синуситиса, назална полипоза;
  • коњуктивни облици - алергијски коњуктивитис, блефаритис и дерматитис капка;
  • инхалација - као део основне терапије астме и хроничне опструктивне плућне болести ;
  • спољашње - неинфективне лезије на кожи - алергијски дерматитис, неуродерматитис, екцем, и тако даље;
  • орално - дуготрајно лечење аутоимуних и реуматских болести;
  • парентерално - ванредна стања ( акутна адренална инсуфицијенција, астматични статус, акутне алергијске реакције, итд.).
Нема апсолутних контраиндикација за употребу лекова из ове групе, осимповећана осетљивост одређеног пацијента на њих. Релативне контраиндикације су различите инфективне ( туберкулоза, херпес, сифилис и друге), ендокрини ( дијабетес мелитус, Цусхингова болест, кардиоваскуларни 196) артеријске хипертензије и болести бубрега (хроничне инсуфицијенције бубрега), као и период вакцинације и лактације. Нуспојаве глукокортикоида су такође веома различите, јер њихови механизми деловања утичу на многе метаболичке процесе. По правилу, нежељени ефекти се јављају при продуженом коришћењу системских глукокортикоида у великим дозама, као иу случају њиховог изненадног наглог отказивања. Главни споредни ефекти лекова у овој групи су:
    \ т
  • Итсенко-Цусхингов синдром;
  • повећање нивоа глукозе у крви до развоја дијабетес мелитуса;
  • повећано излучивање калцијума и резултирајућа остеопороза;
  • успоравање процеса зарастања рана;
  • погоршање чира на желуцу и дуоденалног улкуса;
  • појава улкуса у дигестивном тракту (улцерогени ефекат глукокортикоида);
  • смањење имуног статуса тела;
  • повећање коагулације крви и ризик од стварања крвних угрушака;
  • акне;
  • гојазност ;
  • менструални поремећаји;
  • неуропсихијатријски поремећаји (несаница, агитација до развоја психоза, конвулзије, еуфорија).

СудденПрестанак лијечења глукокортикоидима често узрокује погоршање процеса - то је такозвани синдром повлачења. Да би се то избегло, третман мора бити завршен постепено - смањење дозе током неколико дана. Да би се смањила доза до потпуног укидања лека требало би да буде дуже, што је лечење било дуже.

Главни глукокортикоидни лекови су следећи:

Хидрокортизон:

  • локална маст (Локоид, Латикорт, Кортомитсетин (комплекс));
  • лосион;
  • емулзија;
  • маст за очи;
  • суспензија за интраартикуларну администрацију;
  • прах за припрему раствора за парентералну употребу (Солу Цортеф, Ефкорлин).

Преднизолон:

    \ т
  • маст за локалну употребу;
  • таблете;
  • раствор за ињекцију и инфузију.

Метилпреднизолон:

  • топикална маст и крема (Адвантан, Стероцорт);
  • суспензија за ињекције (Депо-Медрол, Метипред);
  • прах за припрему раствора (Метипред, Солу-Медрол);
  • таблете (Медрол, Метипред).

Дексаметазон:

    \ т
  • капи за очи (Медексол, Дексапос, Дексона, Макидекс, Офтан, Фармадекс);
  • имплант за интравитреалну администрацију (Озурдек);
  • ињекциони раствор (Деконе, Декаметхасоне).

Триамцинолон:

    \ т
  • таблете (Полкортолон, Кеналог);
  • крема за спољашњу употребу (Фоцкорт);
  • топикална маст (Флуороцорт);
  • суспензија за ињекцију (Кеналог40).

Будесонид:

    \ т
  • капсуле (Буденофалк);
  • прах за инхалацију (Новопулмон Е Новолизер, Пулмицорт турбухалер);
  • аеросол за инхалацију (Будецорт);
  • суспензија за прскање (Пулмицорт);
  • Насал спреј (Тафен).

Бетаметазон:

    \ т
  • крема и маст за спољашњу употребу (Белодерм, Содерм, Бетазон, Мезодерм);
  • суспензија за ињекције (Дипроспан, Флостерон);
  • топикални раствор (Содерм);
  • раствор за ињекције (Целестон, Бетаспан, Лоракорт).
Бецлометхасоне:
  • аеросол за инхалацију (Беклазон-еко, Беккофорт евохалер, Бекотид евохалер);
  • спреј за нос (Бецоназе).

Флутицасоне:

    \ т
  • назални спреј (Авамис, Насофан, Фликонасе);
  • крема и маст за спољашњу употребу (Кутивеит);
  • прах за инхалацију у капсулама (Флутицсон);
  • аеросол за инхалацију (Фликотиде евохалер).

Мометасоне:

    \ т
  • прах за инхалацију (Асманек);
  • топикална маст (Модердерм, Момат, Елоком);
  • крема за спољашњу употребу (Момат, Мометок, Елозон, Елоком);
  • лосион (Елоком);
  • назални спреј (Насонек).
Постоје лекови који садрже не само глукокортикоид, већ и бронходилатор, антибактеријски лек, антисептик или антифунгал. То вам омогућава да покријете неколико патогенеза једне болести одједном са једним леком.

У лечењу алергијских болести, кортикостероидни лекови нисусу лекови избора. Међутим, у случају тешког тијека болести, неефикасности претходно прописаних антихистаминских лијекова, или у случају акутног алергијског стања, не могу се изоставити.

Кортикостероиди и трудноћа

Ако постоје индикације за узимање кортикостероида, лекови из ове групе се прописују трудницама.

У случају умерене и тешке бронхијалне астме, системски кортикостероиди (преднизон или метилпреднизолон) се користе у кратком току 1-2 недеље. Сигурнији инхалациони облици кортикостероида - беклометазон и будезонид. Контраиндиковани су само у првом триместру трудноће, а користе се у другом и трећем триместру. Доза и трајање њихове употребе зависе од реакције женског тела на њих.

Преостали глукокортикостероиди за лечење бронхијалне астме се не препоручују трудницама.

Код алергијског ринитиса и коњуктивитиса користе се топикални глукокортикостероиди. Пожељни су беклометазон и будезонид у стандардним дозама. Међутим, ови лекови су највише проучавани у односу на труднице и требало би их прописати само у хитним случајевима. Код алергијског коњунктивитиса, дексаметазон се може користити у облику капи за очи. Код погоршања атопијског дерматитиса током трудноће, дозвољен је хидрокортизон 17-бутират (Локоид) или мометазон фумарат (Елоком). Код тешких егзацербација дате су строге индикације и искључиво у ИИ и ИИИ триместримамогу се прописати преднизон и дексаметазон.

Посљедња изјава односи се и на болести попут Куинцке едема и акутне уртикарије - преднизон се може прописати из здравствених разлога.

\ т

Вазоконстриктивни лекови или назални деконгестиви

Код алергијског ринитиса, пацијенту се могу препоручити назални деконгестиви, који сужавају крвне судове слузнице носа, чиме се олакшава дисање носа.

У склопу комплексне терапије алергијских болести праћених конгестијом носа, као што су полиноза, алергијски ринитис, могу се користити назални деконгестиви.

Препарати ове групе су стимулатори α-адренорецептора и њихов главни ефекат је вазоконстриктор. Као резултат тога, њихово деловање смањује отицање слузнице носа и количину секрета слузи - враћају се носни путеви. Са дуготрајном употребом лекова у овој групи, могућ је “повратни ефекат” - погоршање ринитиса и развој нежељених ефеката као што су главобоља, сува мембрана, анксиозност, палпитације, мучнина. Лечење деконгестантима не би требало да буде дуже од 3-5 дана. Када се користи исти лек за 8-10 дана развија се медицински ринитис. Контраиндикације за употребу назалних деконгестива су тешка артеријска хипертензија, атеросклероза, диабетес меллитус, хипертиреоидизам ихронични ринитис. Тетризолин је контраиндикован код глаукома који затвара угао. Не препоручује се узимање 2 или више лекова из ове групе у исто време. Главне активне супстанце које припадају овој групи лекова су оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин, нафазолин и фенилефрин.

Оксиметазолин (Назинин, Нокспреи, Назолонг, Викс Ацтиве, Назол и др.)

Локално сужавање крвних судова носне слузнице уочено је већ 5-10 минута након једне примене лека. Ефекат траје 10-12 сати, што узрокује употребу оксиметазолина 2 пута дневно. Трајање употребе не би требало да буде дуже од 1 недеље. Дизајниран за интраназалну употребу.

Нежељени ефекти овог лека су сувоћа и печење носне слузнице, осећај тешке назалне конгестије, кихање, сувоћа оралне слузнице, понекад умор и главобоља, повећан број откуцаја срца, повишен крвни притисак, мучнина и поремећаји спавања.

Ксилометазолин (Галазолин, Ксило-мефа, Отривин, Риназал и други)

Након једне дозе, ефекат овог лијека се развија већ након 5-10 минута и траје 5-6 сати - то узрокује потребну учесталост примјене - 4 пута дневно. Користи се интраназално. Просечно трајање третмана је 3-5 дана.
Нуспојаве су сличне онима код оксиметазолина.

Тетризолин (Визин, Тизин,Виал)

Васоконстрикторни ефекат се манифестује у првим минутама након употребе лека и траје 4 сата. Доступан у облику капи за очи.

Препоручено за употребу 4 пута дневно - 1-2 капи раствора капају у свако око.

Нежељени ефекти се јављају ретко, то су осећај бола и печења, бол у очима, црвенило, проширене зјенице.

Током периода лечења овим леком, не препоручују се контактна сочива.

Фенилефрин (Назол беба и деца, Ирифрин, Мезатон)

После 3-5 минута након примене лека, локализован је вазоспазам, који траје 4-6 сати. Наноси се 4 пута дневно. Нуспојаве су сличне онима оксиметазолина, плус развој алергијских реакција - појава осипа, свраба, развоја ангиоедема. Немогуће је комбиновати овај лек са другим симпатомиметицима.

Напхазолине (Санорин, Напхтхизинум)

Терапијски ефекат се развија 5 минута након локалне примене овог лека и траје 4-6 сати. Разноврсност рецепције је 3 пута дневно.

Нежељени ефекти без функција.

Постоји много лекова који имају комбиновани састав - укључујући блокатор Х1-хистамина и деконгестант. То су Бетидрин (дифенхидрамин + нафазолин), Виброцил (диметинден + фенилефрин), Ринопронт (карбоноксамин + фенилефрин), Цларинесе (лоратадин + псеудоефедрин) и други. Ови лековине често, али у одређеним клиничким ситуацијама, њихова употреба је више него оправдана.

Назални деконгестанти и трудноћа

Током овог периода живота жене, назални деконгестиви могу јој се додијелити само строгим индикацијама уз темељну процјену критерија користи /ризика. Генерално, током трудноће, лекови као што су оксиметазолин и тетрисолин се користе у стандардним дозама и што је могуће краћем току. Други топикални деконгестиви током трудноће су контраиндиковани јер имају способност да пређу постељицу и повећају феталну хипоксију.

Треба напоменути да ако жена систематски користи деконгестиве у периоду прерастања (тзв. Медицински ринитис), онда је у току трудноће могуће размотрити питање наставка њихове употребе, али у најнижим могућим концентрацијама и са минималном фреквенцијом. И након порода треба активно лечити ову болест.

Степен пенетрације назалних деконгестива у мајчино млијеко није довољно проучаван, па је за вријеме лактације потребно користити лијекове ове групе с опрезом и само након савјетовања с лијечником.

Тема антиалергијских лекова могла би се даље развијати, јер постоји много супстанци које утичу на механизме алергије - у нашем чланку смо навели само најчешће коришћене лекове за ову сврху.

Још једномСкрећемо пажњу читаоца на чињеницу да су сви наведени материјали намијењени искључиво информативној намјени, а именовање одређених лијекова треба обавити само лијечник.

Којим лекаром да се посаветује

За сва питања у вези са употребом антиалергијских лекова, треба да се консултујете са алергологом. Поред тога, именују се консултације специјализованих специјалиста - специјалиста за ЕНТ за ринитис, офталмолог за коњуктивитис, дерматолог за екцем и атопијски дерматитис, пулмолог за астму, педијатар и терапеут да разјасне системске узроке алергијске болести.